Orale Cephalosporine - Einteilung der PEG

Wie immer gibt es, wenn Grenzen gezogen werden, Übergänge. So könnte Cefaclor auch zur Gruppe 2 gerechnet werden und Cefpodoximproxetil mit einer Aktivität gegen S. aureus, die geringer als die von Cefuroximaxetil ist, aber größer als die von Cefetamet, Ceftibuten und Cefixim, zwischen Gruppe 2 und 3 eingeordnet werden. 

Oralcephalosporine der Gruppe 1

Oralcephalosporine der Gruppe 1 haben keine (Cefalexin, Cefadroxil) oder nur eine eingeschränkte Aktivität (Cefaclor) gegen H. influenzae. Hauptindikationen sind Haut- und Weichteilinfektionen und – mit Einschränkung - auch Infektionen der Atemwege. 

Oralcephalosporine der Gruppe 2

Die Aktivität von Cefprozil gegen S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae und M. catarrhalis ist etwas stärker als die von Cefaclor; gegen E. coli, K. pneumoniae und P. mirabilis ist Cefprozil weniger aktiv als Cefaclor. 

Loracarbef ist strukturell eng mit Cefaclor verwandt. Es ist in vitro sehr stabil und besitzt eine bessere Pharmakokinetik und ein verbreitertes Wirkungsspektrum. Die Wirksamkeit gegen Staphylokokken ist etwas schwächer als bei Cefaclor. Die Hauptindikationen sind bakterielle Atemwegs-, Haut- und Weichteilinfektionen sowie unkomplizierte Harnwegsinfektionen. Für die kalkulierte Therapie der Otitis media bei Kindern kann Loracarbef aufgrund unzureichender Studien nur bedingt empfohlen werden. Loracarbef ist für das erste Lebenshalbjahr nicht zugelassen. 

Cefuroximaxetil hat eine höhere ß-Laktamasestabilität und damit ein erweitertes antibakterielles Spektrum. Es kann bei bakteriellen Infektionen der oberen (einschließlich Otitis media) und unteren Atemwege, Haut- und Weichteilinfektionen sowie Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. Außerdem ist es für die Behandlung des ersten Stadiums der Lyme-Borreliose (Erythema migrans) geeignet. 

Oralcephalosporine der Gruppe 3

Die Oralcephalosporine der Gruppe 3 haben eine höhere Aktivität und ein breiteres Spektrum gegen gramnegative Erreger als die der Gruppe 2. Demgegenüber steht jedoch die geringere Aktivität gegen grampositive Erreger. Gegen Staphylokokken besitzt Cefpodoximproxetil eine mittlere Aktivität (s.o.), während Cefetametpivoxil, Ceftibuten und Cefixim unwirksam sind. Darüber hinaus hat Ceftibuten auch gegen Pneumokokken und B-Streptokokken nur eine eingeschränkte Wirksamkeit. Andererseits sind die verlängerte Halbwertzeit und die hohe ß-Laktamasestabilität des Ceftibutens von Vorteil. 

Indikationen für Cephalosporine der Gruppe 3 sind vor allem komplizierte Infektionen der Atemwege, wenn nicht Staphylokokken als Erreger erwartet werden, und Krankheiten durch Enterobacteriaceae wie Harnwegsinfektionen und Infektionskrankheiten immundefizienter Patienten. Cephalosporine der Gruppe 3 eignen sich auch zur Sequenztherapie, also wenn nach Einleitung einer parenteralen Therapie die Behandlung per os fortgesetzt werden soll. Außerdem ist Cefixim für die Behandlung der unkomplizierten Gonorrhö zugelassen. 

Zusammenfassung

Die Oralcephalosporine wurden von einer Expertengruppe der PEG in drei Gruppen eingeteilt. Dies erfolgte unter primärer Berücksichtigung des antibakteriellen Spektrums. Von praktischer Bedeutung ist unter anderem die Tatsache, dass einige der neueren Substanzen nicht mehr ausreichend gegen Staphylokokken wirksam sind. Insgesamt stellt die Einteilung eine sinnvolle Maßnahme dar, um diese relativ umfangreiche Arzneimittelgruppe übersichtlicher zu machen. 

SCHOLZ, H., NABER, K.G und die Expertengruppe der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie e.V. Chem. J. 1999; 8: 227-229

INN

 (Einzel-dosis)

Handels-

name

F [%]

Cmax

 [mg/l]

t½ [h]

Gaben

 /

Tag

Dosierung

Kinder

Erwachsene

[mg/kg

/Tag]

[g/Tag]

Gruppe 1

Cefalexin

 (500 mg)

ORACEF

 u.a.

95

12 –

15

0,9 –

1,2

3

25 –

100

3,0

Cefadroxil

(500 mg)

BIDOCEF

u.a.

90

12 –

16

1,2 –

 1,6

2

50 –

100

2,0

Cefaclor

(500 mg)

PANORAL

u.a.

90 –

95

15

0,75

3

30 –

50

(-100)

1,5 - 3,0

Gruppe 2

Cefprozil*

 (500 mg)

CEFZIL

80 –

90

11 –

 13

1,0 –

1,3

2

30

0,5 –

1,0

Loracarbef

(400 mg)

LORAFEM

90

19

0,8 –

1,2

2

15 –

30

0,4 –

0,8

Cefuroxim

(250 mg)

ELOBACT

u.a.

40 –

451

4 –

6

1,3 –

 1,6

2

20 –

30

0,5 –

1,0

Gruppe 3

Cefpodoxim

(200 mg)

ORELOX

u.a.

501

2,5 –

4

2,6

2

5 –

12

0,4 –

0,8

Cefetamet

(500 mg)

GLOBOCEF

40 –

501

5

2,3

2

10 –

 20

1,0

Ceftibuten

(200 mg)

KEIMAX

70 –

90

10

2,5

1

9

0,4 –

0,8

Cefixim

(200 mg)

CEPHORAL

 u.a.

40 –

50

2,5 - 3

3,2 –

3,9

1 - 2

8 –

12

0,4 –

0,8