Amorolfin

Unveränderter Text aus ZCT Heft 3, 1993

Im Lauf der letzten Jahre hat sich die Auswahl an Substanzen zur Behandlung von oberflächlichen Mykosen der Haut und der Nägel deutlich verbreitert. Dennoch ist die Behandlung von Dermatomykosen nach wie vor langwierig und erfordert eine hohe Compliance von seiten des Patienten.

Struktur und Wirkung

Mit Amorolfin ist nun der erste Vertreter aus der Gruppe der Morpholinderivate in den Handel gekommen. Die Substanz ist strukturell weder mit den Azol-Antimykotika noch mit den Allylaminen oder Polyenantimykotika verwandt. Sie zeichnet sich durch eine große Lipophilie aus und wird in Form eines Nagellackes (5%) und einer Creme (0,25%) angeboten. Die Substanz greift in die Biosynthese des Zellmembranbestandteiles Ergosterol ein, so wird die Delta14-Reduktase und die Delta7-Delta8-Isomerase gehemmt.

Antimykotisches Spektrum

Amorolfin wirkt fungizid gegen Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Wangiella dermatitidis, Trichophyton mentagrophytes und viele Stämme von Candida albicans. Gegen viele andere Dermatophyten, Hefen und dimorphe Pilze wirkt Amorolfin fungistatisch.

Pharmakokinetik

Das Antimykotikum wird nur lokal angewandt, die Penetration in die Nägel ist gut. Die perkutane Resorption steigt unter einem Okklusionsverband deutlich an. Nach einer 24stündigen Behandlungsperiode wurden im Mittel 7% der aufgetragenen Dosis im Urin und Fäzes wiedergefunden.

Therapeutische Wirksamkeit

Für die Behandlung der Onychomykose wird eine 5%ige Lackzubereitung angeboten, die einmal in der Woche aufgetragen wird. Die klinische Wirksamkeit dieses anwendungsfreundlichen Therapieansatzes ist mit verschiedenen Dosierungen des Antimykotikums untersucht worden, muß allerdings erst noch in vergleichenden Untersuchungen mit etablierten Standardbehandlungen geprüft werden. Die Wirksamkeit der Cremezubereitung in der Behandlung superfizieller Dermatomykosen wurde mit der von Bifonazol (MYCOSPOR) verglichen, beide Präparate zeigten vergleichbare Ergebnisse.

Verträglichkeit

Die Gesamtinzidenz der unerwünschten Wirkungen (Erythem, Pruritus, leichtes Brennen) lag bei 5,3% und stieg bei Anwendung in Hautfalten auf 8%, was auf eine verstärkte Mazeration und dünne Hautbeschaffenheit zurückgeführt wird.

ZUSAMMENFASSUNG

Amorolfin (LOCERYL) ist ein neuartiges, lokal anwendbares Antimykotikum. Es kann zur Behandlung von Onychomykosen und Dermatomykosen eingesetzt werden. Die einmalige Anwendung pro Woche für die Behandlung der Onychomykose ist mit Sicherheit Compliance-fördernd, sie muß ihre klinische Wirksamkeit im Vergleich zu anderen Antimykotika aber erst noch belegen. Die Wirksamkeit der Cremezubereitung in der Behandlung oberflächlicher Dermatomykosen entspricht der etablierter Antimykotika, so daß die Therapiekosten den Stellenwert dieser neuen Substanz mitbestimmen werden.




1. HARIA M, BRYSON HM. Amorolfine. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential  in the treatment of onychomycosis and other superficial fungal infections.
    Drugs. 1995 Jan;49(1):103-20.